화이자의 JAK 억제제 '젤잔즈(성분명 토파시티닙)' 안전성 우려에도 불구하고 종근당에 이어, 제일약품이 고용량 제품을 허가 받아 주목된다.

식품의약품안전처는 지난 11일 제일약품의 ‘토파잔정10mg’을 품목허가했다. 

현재까지 허가된 젤잔즈 제네릭은 54개사 58개 품목이다. 이 중 10mg 고용량을 허가받은 곳은 종근당과 제일약품 뿐이다. 나머지는 모두 5mg으로, 종근당과 한국프라임제약은 무염과 염변경 제네릭 2종을 허가받았다.

젤잔즈는 2025년 11월 22일 만료되는 '피롤로[2,3-ｄ] 피리미딘 화합물' 물질특허와 2027년 11월 24일 만료되는 '신규 결정질 화합물' 결정형 특허가 있다.

국내사들은 결정형 특허에 대해 종근당 등 20개사가 무효심판을, 보령제약 등 16개사가 소극적 권리범위확인심판을 청구하며 도전에 나섰다.

2018년 1월 소극적 권리범위확인심판에서 제네릭사가 승소하고, 2019년 11월 무효심판 역시 제네릭사가 승소했다. 2020년 1월 무효심결이 확정되면서 젤잔즈의 결정형 특허는 삭제됐다.

물질특허가 만료되는 2025년 11월 22일 이후 제네릭을 출시할 수 있게 되자, 2020년 8월 보령을 필두로 제네릭이 허가가 봇물을 이뤘다.

동시에 젤잔즈 물질특허에 대해 무효심판과 소극적 권리범위확인심판, 존속기간연장 무효심판 등 전방위적으로 특허회피에 도전했으나 모두 실패했다. 이에 따라 아직 시장에 출시된 제네릭은 없는 상황이다.

후발제약사들의 공세가 시작되면서 오리지널사인 화이자는 제형·용도 변경을 통한 방어 전략으로 대응하고 있다.

2020년 12월 서방형 제제인 '젤잔즈XR서방정11mg'을 허가받았고, 올해 3월에는 '젤잔즈시럽1mg/mL'도 허가받았다. 젤잔즈시럽은 다발성 소아 특발성 관절염(pJIA) 및 소아 건선성 관절염(jPsA) 적응증을 추가했다.

한편 토파시티닙, 바리시티닙 등 JAK 억제제 계열 약물은 최근까지 혈전 및 뇌졸중, 심장마비 등 심혈관계 부작용 위험이 언급돼왔다. 특히 젤잔즈 고용량은 폐색전증 위험이 보고되면서 사용 제한이 추가됐다.

고용량의 경우 궤양성 대장염 적응증을 보유하고 있지만, 매출에서 차지하는 비중이 적어 앞으로도 고용량을 허가받는 후발제약사가 지속적으로 나올지는 의문이다.