바이엘 등 경구제 개발 중…'와파린' 등 대체할 듯
기존 치료제의 부작용을 줄이고 편리한 새로운 약물은 개발업체에게 블록버스터 매출을 가져다 줄 것으로 보인다.
파이프라인에 있는 경구용 약물은 수술 후 폐와 다리의 치명적인 혈전 위험을 줄이는데 광범위하게 사용되는 헤파린(heparin) 등 주사 약물보다 안전성과 우수한 효과가 입증되고 있다.
신약 개발업체들은 뇌졸중을 예방하기 위해 불규칙한 심장박동이 있는 환자들이 10년 이상 사용해온 와파린(warfarin)을 대체할 수 있을 것으로 기대하고 있다.
BMS(Bristol-Myers Squibb Co)가 '코만딘(Coumadin)'이란 제품명으로 판매하고 있는 와파린은 현재 제네릭으로 광범위하게 사용되고 있다.
이 약물은 식품과 다른 약물간의 사용작용 때문에 내성이 문제가 되고 있다.
와파린을 복용하는 환자들은 뇌졸중 예방에 충분한 와파린 수준을 확인하기 위해 정기적인 혈액검사를 해야 한다.
그러나 와파린은 치명적인 출혈이나 뇌출혈 위험 증가가 매우 높지 않다고 전문가들은 밝혔다.
수술이 예정된 환자들은 심각한 출혈을 막기 위해 수술전 수일간 와파린 복용을 중단해야 한다.
이러한 와파린의 단점으로 인해 대체 약물에 대한 요구는 고조되고 있다.
노인인구의 증가로 치명적인 혈전의 원인이 될 수 있는 심방 섬유성 연축 등 심장질환이 증가하고 있기 때문이다.
이러한 필요성의 증가로 와파린을 대체할 수 있는 약물은 블록버스터가 될 수 있다고 전문가들은 예상하고 있다.
와파린보다 안전하고 편리한 약물 개발 붐
현재 바이엘, BMS, 베링거인겔하임, 릴리 등 많은 업체들이 와피린을 대체할 수 있는 약물을 개발하고 있다.
이러한 대체 후보약물 중 바이엘과 존슨앤존슨(J&J)이 공동으로 개발 중인 최초의 하루에 한번 복용하는 '리바록사반(rivaroxaban)'은 가장 앞선 임상단계에 있다.
미국 월가의 애널리스트들은 '리바록사반'이 성공적으로 런칭될 경우 연간 최고 매출은 25억달러에 이를 것으로 예상했다.
바이엘은 심방 섬유성 연축과 관련된 뇌졸중 예방 약물로 2010년경 마케팅 승인을 신청할 계획이라고 밝혔다.
회사측은 외과수술 후 혈전을 예방효과에 대한 임상결과를 올 연말에 발표할 예정에 있다.
일부 개발 중에 있는 경쟁약물들처럼 '리바록사반'은 혈전 형성에 초기에 역할을 하는 F-Xa(Factor Xa) 단백질을 차단한다.
바이엘은 '리바록사반'이 '코만딘'을 대체할 수 있을 것으로 기대하고 있다.
BMS의 F-Xa 억제제인 '아픽사반(apixaban)'은 '리바록사반'과 비슷한 마지막 임상단계에 있다.
'아픽사반'은 외과 수술을 받은 환자들을 사노피-아벤티스의 헤파린을 개선한 제형인 '러브녹스(Lovenox)'와 비교해 다리와 폐에 혈전과 사망률을 감소하는 것으로 나타났다.
이 약물은 지난해 심방 섬유성 연축과 관련된 뇌졸중 예방 효과를 평가하는 최종임상시험을 시작했다.
다른 약물과 상호작용, 식사 제한 등으로 인해 와파린으로 치료가 어려운 환자들은 '아픽사반' 등 새로운 약물로 스위치가 유리할 것으로 보인다.
그러나 '아픽사반'은 하루에 두 번 복용하는 약물로 개발될 것으로 예상돼 바이엘의 '리바록사반'이 마케팅 우위를 점할 것으로 전망된다.
릴리는 무릎과 고관절 대체술을 한 환자들의 혈전을 예방할 수 있는 'LY517717'을 개발하고 있다.
이 약물은 중간 임상결과 '러브녹스'와 동등한 효과가 있는 것으로 보고됐다.
'LY517717'도 1일 1회제형으로 개발되고 있어 '리바녹사반'과 직접적인 경쟁이 예상된다.
릴리는 'LY517717'을 예졸중 예방 효과에 대한 임상 3상을 진행할 계획이다.
애널리스트들은 이 약물은 2012년 6억달러의 매출을 추정했다.
연구자들은 와파린을 대체할 수 있을 것으로 예상된 아스트라제네카의 혈전 용해제 '엑산타(Exanta)'의 개발이 지난해 중단된 이후 F-Xa 억제제에 대해 높은 기대를 하고 있다.
트롬빈(thrombin)으로 불리는 다른 혈전 단백질을 직접적으로 차단하는 작용을 하는 '엑산타'는 간 손상 위험으로 개발이 중단됐다.
베링거인겔하임은 트롬빈 억제제 '다비가트란(dabigatran)'을 1만5000여 명의 심방 섬유성 연축 환자를 대상으로 수술 후 혈전 예방에 대한 최종 임상실험을 하고 있다.
회사측은 임상에서 좋은 결과가 나온다면 2009년 말 마케팅 승인을 신청할 계획이라고 밝혔다.
새로운 약물들이 와파린보다 안정성이 확인하는 결과가 더 많이 입증될수록 처방 대체는 더 빠르게 진행 될 것으로 전망된다.