레보노르게스트렐을 주성분으로 한 이 피임약은 수정란이 자궁내막에 착상되는 것을 방해함으로써 피임효과를 나타내는 약리작용을 지닌 전문의약품이다.
특히 일반적인 피임법의 하나인 사전피임제 개념의 경구피임제와 달리, '퍼스트렐 정'은 성관계 후 원치않는 임신이 예상되는 경우에만 복용하는 응급피임제이다.
또한 한달내내 복용해야 하는 일반 경구피임약과 달리, 성관계후 임신을 원치않을 경우 3일내 1정을 복용하고, 첫 복용후 1일내 1정을 추가 복용함으로써 단 2정만으로 효과를 발휘해 준다.